早在19世纪末，有两位生理学家发现，切掉狗的胰腺可以使狗产生糖尿病。这个实验证明胰腺里含有一种可以维持血糖浓度正常的东西。从那以后，许多科学家都想把这种东西从胰腺里提出来。他们把胰腺捣碎，然后进行提取。但是一切尝试都失败了。原来胰腺里含有大量的蛋白水解酶，它们能够分解蛋白质。胰岛素是一种蛋白质，因此在抽提过程中就被胰酶破坏了，无法得到胰岛素。
最初发现胰岛素，是在1921年夏天，由加拿大人班丁和拜斯特在加拿大的多伦多大学完成的。
班丁原是一位外料医生。1920年他偶然在一本外科杂志上看到一篇文章，报导结扎胰导管可以使分泌胰酶的细胞萎缩，而胰岛细胞却不受影响。他读了以后感到很受启发，想来想去睡不着，找出了他的笔记本，在上面写道：“结扎狗的胰导管。等候6～8个星期使胰腺萎缩。然后切下胰腺进行抽提。”他决心大胆尝试。当时在加拿大只有多伦多大学的在理系有条件做这样的实验。于是他两次到那里，向生理系的一位教授请求他在那里做这个实验。但是两次都被拒之门外。一直到第三次，这位教授才勉强同意给他几只狗，允许他在暑假期间借用一间简陋的实验室工作8个星期。考虑到班丁缺乏化学方面的训练，这位教授为他配备了一位助手，这就是医学院即将毕业的学生拜斯特。教授本人就回到原籍苏格兰度假去了。1921年5月17日， 29岁的班丁和22岁的拜斯特开始工作。两人密切配合，结扎狗胰导管的手术由班丁负责；血液里和尿里葡萄糖含量的分析由拜斯特来做。他们在炎热的夏季奋战了两个多月，在7月底终于获得了成功。7月30日午夜，他们给一只患糖尿病的狗注射了5毫升从狗胰腺里提出来的胰腺抽提液，奇迹出现了：这只狗过高的血糖浓度迅速下降，一项伟大的发现成功了。这是20世纪生物医学界的一项重大发现，它对挽救成百万糖尿病人作出了巨大的贡献。班丁由于这一贡献获得了一半诺贝尔奖，另一半由那位教授获得。但是作出重要贡献的拜斯特却被排除在外，不能不令人感到遗憾。1922年，胰岛素已经在临床上应用。1926年，纯化的胰岛素已经能做成结晶。从1945年到1955年，英国的桑格又经过10年不懈的努力，终于搞清楚了胰岛素的全部化学结构，这样就为胰岛素的入工合成以及胰岛素分子结构与功能关系的研究奠定了基础，桑格也由于他的这项贡献获得了诺贝尔奖。
1965年，世界上第一个人工合成蛋白质??结晶牛胰岛素在我国诞生了。这项科学成就震动了中外科学界。
人工合成胰岛素的成功，是一项具有重大意义的创举，是第一次用人工方法合成蛋白质。蛋白质是构成生物体的重要的有机物之一，它标志着人类在探索生命奥秘的征途中向前跨进了重要的一步。
